Ac-Di-Sol? SD-711,croscarmellose sodium, NF, Ph. Eur., JP,ACDISOL,艾迪速 74811-65-7
Ac-Di-Sol? SD-711,艾(ai)迪(di)速
croscarmellose sodium, NF, Ph. Eur., JP
| 中文名稱 | 交聯羧甲基纖維素鈉 |
|---|---|
| 英文名稱 | Croscarmellose Sodium |
| 英文別名 | Carmellosum natricum conexum（PhEur） |
| 化學名稱 | 交聯纖維素羧甲基醚鈉鹽 Cellulose, carboxymethyl ether, sodium salt, |
| CAS號 | 74811-65-7 |
| 分 子 式 | 交聯羧甲基纖維素鈉是羧甲基纖維素鈉的交聯聚合物。 |
| 分 子 量 | 90000 -700000 |
| 結 構 式 |  |
| 分 類 | 賦形劑;崩解劑;輔助崩解 |
| 用 途 | 可用作賦形劑(ji)(ji)，崩(beng)解劑(ji)(ji)，輔助崩(beng)解劑(ji)(ji)。 在口服劑(ji)型(xing)中用(yong)作(zuo)膠囊劑(ji)、片(pian)劑(ji)和(he)顆粒(li)(li)劑(ji)的崩(beng)解(jie)劑(ji)。片(pian)劑(ji)中，交聯羧(suo)甲基纖維(wei)素(su)(su)鈉適(shi)用(yong)于直接(jie)壓片(pian)和(he)濕法(fa)制粒(li)(li)壓片(pian)工藝(yi)。濕法(fa)制粒(li)(li)時，交聯羧(suo)甲基纖維(wei)素(su)(su)鈉可分(fen)別于潤濕階(jie)(jie)段或干燥階(jie)(jie)段加入（顆粒(li)(li)內加和(he)顆粒(li)(li)外加），這樣可以最好(hao)發揮崩(beng)解(jie)劑(ji)的毛細管(guan)和(he)溶(rong)脹作(zuo)用(yong)。 交聯羧(suo)甲基纖維(wei)素(su)(su)鈉用(yong)作(zuo)崩(beng)解(jie)劑(ji)時，濃度可達5%（W/W），但(dan)通(tong)常直接(jie)壓片(pian)工藝(yi)中的用(yong)量(liang)為2%（W/W），濕法(fa)制粒(li)(li)壓片(pian)時為3%（W/W）。 |
| 給藥途徑 | 口服；肌內注射(she)；舌下 |
| 儲存條件 | 穩定(ding)，但具吸濕性(xing)。以交聯羧甲基纖(xian)維素(su)鈉為(wei)崩解劑，采用直接(jie)壓片工藝(yi)制(zhi)備的模(mo)型片，30℃貯存14個月后，其溶(rong)出(chu)度物顯(xian)著(zhu)改變。應置于(yu)密閉容(rong)器中，于(yu)陰涼、干燥(zao)處貯存。 |
| 安 全 性 | 主要用作口服(fu)制劑(ji)(ji)的崩(beng)解劑(ji)(ji)，通常認為無毒、無刺激性。大(da)量口服(fu)可能有緩瀉作用，但固體(ti)制劑(ji)(ji)處方(fang)中(zhong)的用量不易產生這(zhe)一問題。在英國，交聯羧(suo)甲(jia)基(ji)纖維(wei)素鈉(na)允許(xu)應(ying)用于營養保健品(pin)中(zhong)。由(you)于其類似物羧(suo)甲(jia)基(ji)纖維(wei)素鈉(na)達(da)到起(qi)效的必須劑(ji)(ji)量不足以(yi)危害健康，因此(ci)，WHO未規定其作為食品(pin)添加(jia)劑(ji)(ji)的日允許(xu)攝取量。 |
| 禁 忌 | 無論是(shi)濕法制粒或(huo)(huo)直接(jie)壓片工藝，含有吸濕性輔料（例如(ru)山(shan)梨醇(chun)）可(ke)造成崩解劑（如(ru)交(jiao)聯羧甲基纖維(wei)素鈉）的效率稍微降低。與強酸、鐵或(huo)(huo)其他金屬（如(ru)鋁、汞、鋅(xin)）的可(ke)溶性鹽有配伍禁忌(ji)。 |
| 來源與制備 | 纖(xian)維(wei)(wei)(wei)素(su)(su)堿(jian)的(de)制備可(ke)將(jiang)(jiang)來(lai)源于(yu)木漿或棉纖(xian)維(wei)(wei)(wei)的(de)纖(xian)維(wei)(wei)(wei)素(su)(su)在(zai)氫(qing)氧化(hua)(hua)鈉(na)(na)溶液中浸漬(zi)，然后將(jiang)(jiang)纖(xian)維(wei)(wei)(wei)素(su)(su)堿(jian)與一(yi)氯醋酸鈉(na)(na)反(fan)應(ying)(ying)得(de)到(dao)羧(suo)甲基(ji)(ji)(ji)(ji)纖(xian)維(wei)(wei)(wei)素(su)(su)鈉(na)(na)，待取(qu)代反(fan)應(ying)(ying)完成，且(qie)全(quan)部氫(qing)氧化(hua)(hua)鈉(na)(na)耗盡后，過量的(de)一(yi)氯醋酸鈉(na)(na)緩慢水(shui)解為羥(qian)基(ji)(ji)(ji)(ji)乙酸，羥(qian)基(ji)(ji)(ji)(ji)乙酸將(jiang)(jiang)部分羧(suo)甲基(ji)(ji)(ji)(ji)鈉(na)(na)基(ji)(ji)(ji)(ji)團(tuan)轉(zhuan)化(hua)(hua)為游離(li)酸，并催化(hua)(hua)交(jiao)聯(lian)生成交(jiao)聯(lian)羧(suo)甲基(ji)(ji)(ji)(ji)纖(xian)維(wei)(wei)(wei)素(su)(su)鈉(na)(na)。隨(sui)后用醇水(shui)提(ti)取(qu)交(jiao)聯(lian)羧(suo)甲基(ji)(ji)(ji)(ji)纖(xian)維(wei)(wei)(wei)素(su)(su)鈉(na)(na)，除(chu)去殘(can)留的(de)氯化(hua)(hua)鈉(na)(na)和羥(qian)基(ji)(ji)(ji)(ji)乙酸鈉(na)(na)。純化(hua)(hua)后的(de)交(jiao)聯(lian)羧(suo)甲基(ji)(ji)(ji)(ji)纖(xian)維(wei)(wei)(wei)素(su)(su)鈉(na)(na)的(de)純度(du)大于(yu)99.5%。可(ke)將(jiang)(jiang)交(jiao)聯(lian)羧(suo)甲基(ji)(ji)(ji)(ji)纖(xian)維(wei)(wei)(wei)素(su)(su)鈉(na)(na)磨(mo)碎，降(jiang)低聚合物纖(xian)維(wei)(wei)(wei)的(de)長(chang)度(du)，從而改(gai)善其流動性(xing)。 |
高品質及(ji)無以倫比的純(chun)度讓艾迪速?更(geng)加出(chu)色
艾迪(di)速?交(jiao)聯(lian)羧甲基(ji)纖維素(su)鈉對于(yu)藥用及膳(shan)食補充片劑(ji)、膠囊劑(ji)及顆(ke)粒(li)劑(ji)的(de)崩解和溶出具有幫助(zhu)。
艾迪速?起初被(bei)用以(yi)解決處(chu)方設計中的問題，它可以(yi)通過(guo)改善崩(beng)解和溶(rong)出來提高藥物(wu)的生物(wu)利用度。如今，艾迪速?已被公認為超級(ji)崩解(jie)劑的評價標準。
由于(yu)艾(ai)迪速?卓(zhuo)越的(de)吸水(shui)能(neng)力和快(kuai)速膨脹的(de)特性，而展現出(chu)持續穩(wen)(wen)定的(de)崩解(jie)性能(neng)。這(zhe)種特性使它成為了(le)一種高品質(zhi)的(de)超級崩解(jie)劑(ji)，在(zai)低用量下就能(neng)幫助制劑(ji)快(kuai)速的(de)崩解(jie)和溶出(chu)，并具有無(wu)與倫(lun)比的(de)穩(wen)(wen)定性和功(gong)能(neng)性。
艾迪速?具有快(kuai)速崩解和溶出(chu)的雙(shuang)重機理
毛細管和膨(peng)脹作用(yong)是艾迪速(su)?崩解行(xing)為的(de)(de)(de)兩(liang)個重(zhong)要機理。毛細(xi)管作(zuo)用是(shi)一種(zhong)將水分(fen)吸收到片劑骨架的(de)(de)(de)能力。水分(fen)的(de)(de)(de)吸收程度與水分(fen)的(de)(de)(de)吸收速度是(shi)其中兩(liang)個至(zhi)關重(zhong)要的(de)(de)(de)因素。接觸水分(fen)后的(de)(de)(de)艾(ai)迪(di)速?膨脹(zhang)，釋放(fang)壓力(li)以對抗其四周(zhou)的片劑或膠囊的成型材料，這一(yi)行為引起了原本(ben)連在一(yi)起的顆粒的斷裂(lie)。
艾迪速?自(zi)身的(de)纖維特性使它具有(you)流體吸收能力和突出的(de)水分毛細作(zuo)用(yong)。交聯(lian)的(de)化學結構造就艾(ai)迪速? 為一種水(shui)不溶(rong)解，但高度親(qin)水(shui)，同(tong)時又(you)具有超強吸收能力的輔料，而這一特性成就了艾迪(di)速? 的優異膨脹性能。
IFF的質(zhi)量控制體系遵從全(quan)球(qiu)質(zhi)量標準，能確(que)保艾迪速? 產品卓越(yue)的純(chun)度(du)、均一性以和批間(jian)穩定性。
艾(ai)迪速(su)? 交聯羧甲(jia)基(ji)纖(xian)維(wei)素鈉符(fu)合 NF，USP，EUP，JP 標準(zhun)。產(chan)(chan)品由位于美國和愛爾蘭的兩家通(tong)過(guo) ISO 認證(zheng)的 cGMP 工(gong)廠生產(chan)(chan)。
人們越來越多地關注(zhu)輔料(liao)中(zhong)的(de)雜(za)質，例如殘留的(de)乙醇，甲醇，磷等能與(yu)制劑中(zhong)活性(xing)物(wu)質相互(hu)作用，進而影響藥物(wu)的(de)有(you)效性(xing)和安全性(xing)。為了(le)避免這樣(yang)的(de)相互(hu)作用，IFF堅持以最高(gao)的(de)質量標準來生產艾迪速(su)?，使之成為一種具(ju)有優異(yi)性能和超(chao)高純(chun)度的超(chao)級崩解(jie)劑(ji)。
最近的(de)一(yi)項研(yan)究(jiu)表(biao)明，艾迪速(su)?與(yu)其他四(si)種市售(shou)交聯(lian)羧甲基纖維素(su)鈉(na)相比，具有更出(chu)眾的產品純度(du)。
艾迪(di)速? 顯示出(chu)更優(you)異的(de)產品純度。
艾迪速(su)?在低(di)用(yong)量(liang)的條件下即可表現出快速崩(beng)解的特性
多種研究表(biao)明，艾迪速? 在(zai)低用量時就可達到(dao)配(pei)方的崩解要(yao)求。艾(ai)迪速(su)? 在直壓氫氯(lv)噻嗪 （HCT） 片劑(ji)中的崩(beng)解(jie)性能如(ru)圖所示(shi)。在此研究中， 艾迪速? 用量為(wei) 1% 到 5%。在(zai)優(you)化用量 2%時，艾(ai)迪(di)速?表現出(chu)了更短的崩解時間和符合 USP 標準的藥物溶出(chu)。同時，崩解劑用量的增加不影響(xiang)片劑的硬度(du)與脆碎度(du)。
艾迪速?在(zai)較低用量的(de)條件(jian)下即可(ke)表現出(chu)快速(su)崩解(jie)的(de)特性，片劑的(de)崩解(jie)是影響藥物快速(su)釋放的(de)重(zhong)要因素，溶(rong)出(chu)則是最為關(guan)鍵(jian)的(de)衡量指標。
艾(ai)迪(di)速(su)? 具有長期穩定的崩解(jie)性能
艾(ai)迪速?具有更為突(tu)出的崩(beng)解和(he)溶出特(te)點，并且與其他(ta)崩(beng)解劑相比，溶出的穩定性更好。
IFF的技(ji)術專家(jia)對艾(ai)迪速?、 羧甲基淀粉鈉和交聯的長期穩定性進行了綜合性研究。研究表明，
與其他品(pin)種市售的崩解劑相(xiang)比，在所考查的不同壓(ya)片壓(ya)力條件下，艾迪速?不僅對于(yu)新壓制片(pian)劑具(ju)有(you)快速崩解性能，而且當片(pian)劑經過整個穩定性放樣(yang)貯(zhu)存(cun)過程同樣(yang)都具(ju)有(you)快速崩解的(de)能力。
艾迪速?在濕(shi)法制粒(li)中(zhong)的應用
崩(beng)解(jie)(jie)劑(ji)以顆粒(li)(li)內(nei)加(jia)(jia)或顆粒(li)(li)外加(jia)(jia)的(de)(de)(de)形式存在于(yu)處(chu)方中。在外加(jia)(jia)崩(beng)解(jie)(jie)劑(ji)的(de)(de)(de)作用(yong)下(xia)，濕(shi)法制粒(li)(li)的(de)(de)(de)片劑(ji)被崩(beng)解(jie)(jie)成大顆粒(li)(li)，這些(xie)顆粒(li)(li)繼而在內(nei)加(jia)(jia)崩(beng)解(jie)(jie)劑(ji)的(de)(de)(de)用(yong)作下(xia)，崩(beng)解(jie)(jie)為(wei)更為(wei)細小的(de)(de)(de)顆粒(li)(li)。在濕(shi)法制粒(li)(li)中，內(nei)加(jia)(jia) 2% 的(de)(de)(de)艾迪速(su)?即可獲(huo)得較高(gao)的崩解效力，外加(jia)1%- 2% 的艾迪速?壓片，即可使(shi)片劑表現出優異的崩解性能。
Gordon（1993） 考察(cha)了在濕法制粒(li)工藝中，崩解劑(ji)不同加(jia)(jia)入方式對于藥(yao)物(wu)溶(rong)出的影響，對三種加(jia)(jia)入方式（ 內加(jia)(jia)，外加(jia)(jia)，內外加(jia)(jia)），三種崩解劑(ji)（ 艾迪速?，SSG, PVP-XL）進行(xing)了(le)研究。結果表明(ming)艾(ai)迪速?在(zai)濕法制粒工藝中具有更(geng)出(chu)色(se)的功能性。
艾迪速?在干法制(zhi)粒中的表現(xian)
干(gan)法制粒是一種行業內應用(yong)(yong)廣泛的技(ji)術，適用(yong)(yong)于(yu)對濕熱敏感的藥物。同(tong)時，也適用(yong)(yong)于(yu)濕法制粒后，顆粒可壓性(xing)差的處方。美國普(pu)渡大學(xue)的一項研究表明，使用(yong)(yong)艾迪(di)速?作(zuo)為崩解(jie)劑，在(zai)干法(fa)制粒(li)壓片中表現突出(chu)。用艾維素? PH-101（ ），和 3% 的艾迪速?按(an)不同的加入方(fang)式（ 全內(nei)加，全外(wai)加，50/50 內(nei)外(wai)比例） 而制得(de)相(xiang)應片劑。在該實驗條件下(xia)，艾迪速?在顆粒內加和 50/50 內外(wai)比例時，具有最高(gao)效力。
艾迪速(su)?在口崩片（ ODTs）中的(de)應用
口(kou)崩片(pian)作為傳(chuan)統口(kou)服片(pian)劑(ji)和膠囊劑(ji)的(de)(de)替代性(xing)劑(ji)型，獲得了(le)越來越多的(de)(de)關注(zhu)。最近的(de)(de)一項調(diao)查表明，與其(qi)他劑(ji)型相比，超出(chu)半數的(de)(de)患(huan)者更愿意(yi)選擇口(kou)崩片(pian)（ ODTs）。另外，大量(liang)的(de)(de)商業需求也(ye)促進了(le) ODT 技術(shu)的(de)(de)發(fa)展和新產(chan)品的(de)(de)商業化。崩解劑(ji)是口(kou)崩片(pian)能夠達到快速崩解的(de)(de)關鍵要素，IFF對艾迪速?、 PVP?XL（ 交聯聚維(wei)酮）和 SSG（ 羧甲基淀粉鈉） 在(zai)常規硬度范(fan)圍的口崩片中的使用情(qing)況(kuang)進行了(le)評價，而結果表明艾迪速?在低用量下即(ji)可以幫助(zhu)口崩片獲得出(chu)色的崩解性能。
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Ac-Di-Sol? SD-711,艾迪(di)速
croscarmellose sodium, NF, Ph. Eur., JP
| 中文名稱 | 交聯羧甲基纖維素鈉 |
|---|---|
| 英文名稱 | Croscarmellose Sodium |
| 英文別名 | Carmellosum natricum conexum（PhEur） |
| 化學名稱 | 交聯纖維素羧甲基醚鈉鹽 Cellulose, carboxymethyl ether, sodium salt, |
| CAS號 | 74811-65-7 |
| 分 子 式 | 交聯羧甲基纖維素鈉是羧甲基纖維素鈉的交聯聚合物。 |
| 分 子 量 | 90000 -700000 |
| 結 構 式 | |
| 分 類 | 賦形劑;崩解劑;輔助崩解 |
| 用 途 | 可(ke)用作賦(fu)形劑(ji)(ji)，崩解劑(ji)(ji)，輔(fu)助崩解劑(ji)(ji)。 在口服劑(ji)型(xing)中(zhong)用(yong)(yong)(yong)作膠囊劑(ji)、片(pian)劑(ji)和(he)顆(ke)粒(li)(li)劑(ji)的崩解劑(ji)。片(pian)劑(ji)中(zhong)，交聯羧(suo)甲(jia)基纖(xian)維素(su)鈉適用(yong)(yong)(yong)于(yu)直(zhi)接(jie)壓片(pian)和(he)濕(shi)(shi)法(fa)(fa)制(zhi)粒(li)(li)壓片(pian)工藝。濕(shi)(shi)法(fa)(fa)制(zhi)粒(li)(li)時(shi)，交聯羧(suo)甲(jia)基纖(xian)維素(su)鈉可(ke)分別于(yu)潤濕(shi)(shi)階(jie)段(duan)(duan)或干燥(zao)階(jie)段(duan)(duan)加(jia)入(ru)（顆(ke)粒(li)(li)內加(jia)和(he)顆(ke)粒(li)(li)外加(jia)），這(zhe)樣(yang)可(ke)以最(zui)好發揮崩解劑(ji)的毛細管(guan)和(he)溶脹作用(yong)(yong)(yong)。 交聯羧(suo)甲(jia)基纖(xian)維素(su)鈉用(yong)(yong)(yong)作崩解劑(ji)時(shi)，濃度可(ke)達5%（W/W），但通(tong)常直(zhi)接(jie)壓片(pian)工藝中(zhong)的用(yong)(yong)(yong)量(liang)為(wei)2%（W/W），濕(shi)(shi)法(fa)(fa)制(zhi)粒(li)(li)壓片(pian)時(shi)為(wei)3%（W/W）。 |
| 給藥途徑 | 口(kou)服；肌內(nei)注(zhu)射；舌下 |
| 儲存條件 | 穩定，但具吸濕(shi)性。以(yi)交(jiao)聯(lian)羧甲基(ji)纖維素鈉為(wei)崩解劑，采用直(zhi)接壓片(pian)工藝制(zhi)備的模型片(pian)，30℃貯存14個月后，其溶出度物(wu)顯著改變。應置于(yu)密閉容器中，于(yu)陰涼、干燥處貯存。 |
| 安 全 性 | 主(zhu)要用作(zuo)(zuo)口服(fu)制(zhi)劑(ji)的(de)崩(beng)解(jie)劑(ji)，通常認為(wei)無毒、無刺激性。大量(liang)口服(fu)可能(neng)有緩瀉(xie)作(zuo)(zuo)用，但(dan)固體制(zhi)劑(ji)處方中的(de)用量(liang)不(bu)易產生這(zhe)一問題。在英國，交聯羧甲基纖維素(su)(su)鈉允(yun)許應用于(yu)(yu)營養保(bao)健品中。由于(yu)(yu)其類似物羧甲基纖維素(su)(su)鈉達到起效的(de)必須劑(ji)量(liang)不(bu)足以(yi)危害健康，因(yin)此，WHO未規定(ding)其作(zuo)(zuo)為(wei)食(shi)品添加(jia)劑(ji)的(de)日允(yun)許攝(she)取量(liang)。 |
| 禁 忌 | 無論是濕法制粒或(huo)直接壓(ya)片工藝，含(han)有吸濕性輔(fu)料（例如(ru)山梨醇）可造(zao)成崩解劑（如(ru)交聯羧甲基纖(xian)維素鈉）的效率(lv)稍(shao)微(wei)降低。與(yu)強酸、鐵或(huo)其他(ta)金屬(shu)（如(ru)鋁(lv)、汞、鋅(xin)）的可溶性鹽有配伍(wu)禁忌。 |
| 來源與制備 | 纖(xian)維(wei)素(su)(su)(su)堿的(de)(de)制備可將來源于木(mu)漿或棉纖(xian)維(wei)的(de)(de)纖(xian)維(wei)素(su)(su)(su)在氫氧化(hua)鈉(na)(na)(na)溶(rong)液(ye)中浸漬，然后將纖(xian)維(wei)素(su)(su)(su)堿與(yu)一(yi)氯(lv)醋酸(suan)(suan)鈉(na)(na)(na)反應得到(dao)羧(suo)甲(jia)基(ji)(ji)纖(xian)維(wei)素(su)(su)(su)鈉(na)(na)(na)，待取(qu)代反應完成，且全部氫氧化(hua)鈉(na)(na)(na)耗(hao)盡后，過量的(de)(de)一(yi)氯(lv)醋酸(suan)(suan)鈉(na)(na)(na)緩(huan)慢水(shui)解(jie)為羥基(ji)(ji)乙(yi)酸(suan)(suan)，羥基(ji)(ji)乙(yi)酸(suan)(suan)將部分羧(suo)甲(jia)基(ji)(ji)鈉(na)(na)(na)基(ji)(ji)團轉化(hua)為游(you)離酸(suan)(suan)，并催化(hua)交聯(lian)生成交聯(lian)羧(suo)甲(jia)基(ji)(ji)纖(xian)維(wei)素(su)(su)(su)鈉(na)(na)(na)。隨后用(yong)醇水(shui)提取(qu)交聯(lian)羧(suo)甲(jia)基(ji)(ji)纖(xian)維(wei)素(su)(su)(su)鈉(na)(na)(na)，除去殘(can)留的(de)(de)氯(lv)化(hua)鈉(na)(na)(na)和羥基(ji)(ji)乙(yi)酸(suan)(suan)鈉(na)(na)(na)。純(chun)化(hua)后的(de)(de)交聯(lian)羧(suo)甲(jia)基(ji)(ji)纖(xian)維(wei)素(su)(su)(su)鈉(na)(na)(na)的(de)(de)純(chun)度大于99.5%。可將交聯(lian)羧(suo)甲(jia)基(ji)(ji)纖(xian)維(wei)素(su)(su)(su)鈉(na)(na)(na)磨碎，降低聚合(he)物纖(xian)維(wei)的(de)(de)長(chang)度，從而改善(shan)其流(liu)動(dong)性。 |
高品質及無(wu)以倫比的純度讓(rang)艾(ai)迪速?更加(jia)出(chu)色(se)
艾迪(di)速?交聯羧甲基纖維素鈉對于(yu)藥用及膳食(shi)補充片劑(ji)、膠囊劑(ji)及顆粒劑(ji)的崩解和(he)溶出具有(you)幫助。
艾迪速?起初(chu)被用(yong)以解決(jue)處方設計中的問題，它可以通過改善崩解和(he)溶(rong)出(chu)來提高藥物(wu)的生(sheng)物(wu)利用(yong)度。如(ru)今，艾迪速?已被(bei)公認為超級崩解劑的評(ping)價標(biao)準。
由(you)于艾迪速?卓越的吸水能(neng)力(li)和(he)快速膨脹的特性(xing)(xing)(xing)，而展現出持續穩定的崩解(jie)性(xing)(xing)(xing)能(neng)。這(zhe)種(zhong)(zhong)特性(xing)(xing)(xing)使(shi)它(ta)成為了一種(zhong)(zhong)高品質的超級崩解(jie)劑(ji)(ji)，在低用(yong)量下就(jiu)能(neng)幫助(zhu)制(zhi)劑(ji)(ji)快速的崩解(jie)和(he)溶出，并具有無與倫比的穩定性(xing)(xing)(xing)和(he)功能(neng)性(xing)(xing)(xing)。
艾迪(di)速?具有快速崩解(jie)和溶出(chu)的雙重機理
毛(mao)細管(guan)和膨脹(zhang)作(zuo)用是艾迪速(su)?崩解行為的(de)兩個重要機(ji)理。毛細管作(zuo)用(yong)是(shi)一種將水(shui)分吸收到片劑骨架(jia)的(de)能力(li)。水(shui)分的(de)吸收程度與(yu)水(shui)分的(de)吸收速度是(shi)其(qi)中(zhong)兩個至關重要的(de)因(yin)素。接觸水(shui)分后的(de)艾迪速?膨(peng)脹，釋放壓力以對抗(kang)其四周的片劑(ji)或(huo)膠(jiao)囊的成型材(cai)料，這一行為引起(qi)了原本(ben)連在一起(qi)的顆粒的斷裂。
艾迪速?自身(shen)的(de)纖(xian)維特性使它具有流體吸收能力和突出的(de)水分毛細作用。交聯的(de)化學結構造就艾迪(di)速? 為一種水(shui)不(bu)溶解(jie)，但高度親(qin)水(shui)，同時又具有超強吸收(shou)能力的輔料，而(er)這(zhe)一特性成(cheng)就了艾迪速? 的優異膨脹性能。
IFF的質(zhi)量(liang)控制體(ti)系遵從全球(qiu)質(zhi)量(liang)標(biao)準(zhun)，能確保(bao)艾迪速? 產品卓越的純度、均一(yi)性以和批間穩定性。
艾迪(di)速? 交聯(lian)羧(suo)甲基纖維素鈉符合(he) NF，USP，EUP，JP 標準。產(chan)品由(you)位(wei)于美國和愛(ai)爾蘭的兩家通過 ISO 認(ren)證(zheng)的 cGMP 工廠生(sheng)產(chan)。
人們(men)越來越多(duo)地(di)關注輔料中的雜(za)質，例(li)如殘留(liu)的乙(yi)醇(chun)，甲醇(chun)，磷等能與(yu)制劑(ji)中活性物質相互(hu)(hu)作(zuo)(zuo)用，進而影響藥物的有效(xiao)性和安全性。為了避免(mian)這樣的相互(hu)(hu)作(zuo)(zuo)用，IFF堅持以最高的質量標(biao)準來生產艾(ai)迪速?，使(shi)之(zhi)成為一(yi)種具(ju)有優異性能和(he)超高純度(du)的超級(ji)崩(beng)解劑。
最近(jin)的一項(xiang)研究表明，艾(ai)迪速?與其(qi)他(ta)四種市(shi)售交聯羧(suo)甲基纖維素鈉相(xiang)比，具(ju)有更(geng)出眾的產品純度。
艾迪速? 顯示出更優異的產品純(chun)度。
艾迪速(su)?在(zai)低用(yong)量的條件下即(ji)可表現出(chu)快速崩解的特(te)性
多(duo)種(zhong)研究(jiu)表明(ming)，艾迪速? 在低用量時就可達(da)到配方的崩解要求。艾迪速(su)? 在直壓(ya)氫氯噻嗪 （HCT） 片劑(ji)中(zhong)的崩解性能如(ru)圖所示。在此研究中(zhong)， 艾迪(di)速? 用(yong)量(liang)為 1% 到(dao) 5%。在(zai)優(you)化(hua)用(yong)量(liang) 2%時，艾迪速?表(biao)現出了更(geng)短的(de)崩解時(shi)(shi)間和符合 USP 標準的(de)藥物溶(rong)出。同時(shi)(shi)，崩解劑(ji)用量的(de)增(zeng)加不影響片劑(ji)的(de)硬度與脆碎(sui)度。
艾迪(di)速(su)?在(zai)較低用量的條件下即可表現出快(kuai)速(su)崩解的特(te)性(xing)，片劑的崩解是影(ying)響藥物(wu)快(kuai)速(su)釋放(fang)的重要因素(su)，溶(rong)出則是最為關鍵(jian)的衡量指標。
艾迪速? 具有長(chang)期(qi)穩定的崩(beng)解性能
艾(ai)迪速(su)?具有更(geng)為突(tu)出(chu)(chu)(chu)的(de)崩解(jie)和溶(rong)出(chu)(chu)(chu)特點，并且與其他崩解(jie)劑相比，溶(rong)出(chu)(chu)(chu)的(de)穩定性(xing)更(geng)好。
IFF的技(ji)術專家對艾(ai)迪(di)速(su)?、 羧甲基淀粉鈉和交聯的長期穩定性進行了綜合性研究。研究表明，
與其他品種市售的崩解劑相比，在所考查的不同壓片壓力條件(jian)下，艾(ai)迪速?不僅對于新壓制片(pian)劑具(ju)有快(kuai)速崩(beng)(beng)解(jie)性能，而且當(dang)片(pian)劑經過(guo)整(zheng)個穩定性放樣貯(zhu)存過(guo)程同樣都具(ju)有快(kuai)速崩(beng)(beng)解(jie)的能力(li)。
艾迪速?在濕法制(zhi)粒中的應(ying)用
崩解劑以顆粒(li)(li)內(nei)(nei)加(jia)(jia)或顆粒(li)(li)外加(jia)(jia)的(de)形(xing)式存(cun)在(zai)于處方中(zhong)。在(zai)外加(jia)(jia)崩解劑的(de)作用下(xia)，濕(shi)(shi)法制(zhi)粒(li)(li)的(de)片劑被崩解成大顆粒(li)(li)，這些顆粒(li)(li)繼(ji)而在(zai)內(nei)(nei)加(jia)(jia)崩解劑的(de)用作下(xia)，崩解為(wei)更為(wei)細小(xiao)的(de)顆粒(li)(li)。在(zai)濕(shi)(shi)法制(zhi)粒(li)(li)中(zhong)，內(nei)(nei)加(jia)(jia) 2% 的(de)艾迪速?即可獲(huo)得較高的崩解效力，外加(jia)1%- 2% 的艾迪速?壓片(pian)，即可使片(pian)劑(ji)表現出優異的崩解性(xing)能(neng)。
Gordon（1993） 考察了(le)在濕法制粒(li)工藝中，崩解劑(ji)不同加(jia)入方(fang)式對于藥物溶出(chu)的影響，對三(san)種(zhong)(zhong)加(jia)入方(fang)式（ 內加(jia)，外加(jia)，內外加(jia)），三(san)種(zhong)(zhong)崩解劑(ji)（ 艾迪速(su)?，SSG, PVP-XL）進行了研究(jiu)。結果(guo)表明艾迪速?在濕(shi)法制粒工(gong)藝中具有(you)更出色的功能性。
艾迪速?在干法(fa)制粒(li)中(zhong)的表現
干法(fa)制粒是一種行(xing)業內應用廣泛的(de)技(ji)術，適(shi)用于對濕熱敏感的(de)藥物。同時(shi)，也適(shi)用于濕法(fa)制粒后，顆粒可(ke)壓(ya)性(xing)差的(de)處方(fang)。美國普渡大(da)學的(de)一項研(yan)究(jiu)表明，使用艾迪速?作為崩解(jie)劑，在干法(fa)制粒壓(ya)片中表現突出。用艾(ai)維(wei)素? PH-101（ ），和 3% 的艾迪速?按(an)不同的(de)加入方式（ 全(quan)內加，全(quan)外加，50/50 內外比例） 而制(zhi)得相應片(pian)劑。在該(gai)實驗條件下(xia)，艾迪速?在顆粒內(nei)加(jia)和 50/50 內(nei)外比例時，具有(you)最高效力。
艾迪速?在口崩片（ ODTs）中的(de)應用
口崩片作(zuo)為傳統(tong)口服片劑和膠囊劑的(de)(de)替代性劑型(xing)，獲得了越來(lai)越多的(de)(de)關(guan)注。最近的(de)(de)一項調(diao)查表明，與其(qi)他劑型(xing)相(xiang)比，超出半數的(de)(de)患者更愿(yuan)意選(xuan)擇口崩片（ ODTs）。另外，大(da)量的(de)(de)商(shang)業(ye)需(xu)求也促進了 ODT 技術的(de)(de)發展和新產(chan)品的(de)(de)商(shang)業(ye)化。崩解劑是口崩片能夠達到快速(su)(su)崩解的(de)(de)關(guan)鍵要素(su)，IFF對(dui)艾迪速(su)(su)?、 PVP?XL（ 交聯聚維(wei)酮(tong)）和(he) SSG（ 羧甲基(ji)淀粉鈉） 在常(chang)規硬度范圍的口崩片(pian)中的使用情況進行了評價(jia)，而結(jie)果表明艾迪(di)速?在低用量下即可(ke)以幫助口崩(beng)片獲得(de)出色(se)的崩(beng)解(jie)性能(neng)。
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