聚(ju)乙烯(xi)(xi)己內(nei)酰胺-聚(ju)醋酸乙烯(xi)(xi)酯-聚(ju)乙二醇接枝共(gong)聚(ju)物,Soluplus,CAS#402932-23-4
Soluplus(聚乙烯己內酰(xian)胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物)為一種(zhong)新型的兩(liang)親性非離子(zi)型藥用(yong)高分子(zi)材料,玻(bo)璃轉化溫度(Tg)約70℃,安全性高,具有增溶,抑(yi)晶,空間穩定,助懸,熱敏(min),成(cheng)膜等作用,已在提(ti)高(gao)難溶性藥物(wu)溶出速率和生(sheng)物(wu)利用度(du)等(deng)方面展示(shi)出良好的應(ying)用前景(jing).
Soluplus? 由 13％聚乙二醇（PEG）6000、57％乙烯基己內酰胺和30％乙酸乙烯酯組(zu)成。其 中(zhong)，親(qin)水性(xing)的 PEG6000 作為(wei)主鏈，親脂(zhi)性的乙(yi)(yi)酸乙(yi)(yi)烯酯與(yu)乙(yi)(yi)烯基己內酰胺(an)隨機共聚作為(wei)側鏈， 化學結構(gou)見圖:
PEG 6000 / vinylcaprolactam / vinyl acetate 13 / 57 / 30
Soluplus?具兩(liang)親性，既能溶(rong)(rong)于水(shui)性溶(rong)(rong) 液(ye)，又能溶于有(you)機溶劑。 基于該雙功能特性，一方面其可作為固溶液(ye)的骨架聚合 物，另一方面可(ke)作(zuo)為(wei)增溶劑以增加(jia)難溶性藥物的溶解度及(ji)口 服生物利用度。
特性： Soluplus?的外觀(guan)為白色至微(wei)黃色自由(you)流動的顆粒，具有(you) 微弱的特(te)征(zheng)氣味(wei)，幾乎無味(wei)。顆粒呈球狀(zhuang)，平均粒徑約 340 μm，該粒徑有利(li)于熱熔擠出(chu)過(guo)程中的進(jin)料。
Soluplus?的平均摩爾質量約 118 000 g/mol，降解溫(wen)(wen)度高，吸濕性低，玻璃化轉變溫(wen)(wen)度（Tg）約(yue) 70 ℃，可實現較(jiao)低(di)溫度下的物(wu)料擠出，易于(yu)加(jia)工(gong)。此(ci)外，該Tg可提(ti)供足(zu)夠的堅硬(ying)度和(he)柔韌性，從而保(bao)證最終 固(gu)溶液的(de)存(cun)儲(chu)穩定性(xing)，是熱熔(rong)擠出的(de)理想載(zai)體(ti)。由于其兩親結構，Soluplus?的臨界膠束濃度（CMC）為7.6 mg/L，該值比經典低分子質量表面活性劑低很(hen)多，故其增溶效(xiao)率相對較高。
動(dong)物模型綜合研究已證實Soluplus?的安全性(xing)，其無可見有害(hai)作用水(shui)平（NOAEL）＞1 000 mg/kg。
Soluplus?在藥物(wu)新(xin)(xin)劑型與新(xin)(xin)技術中(zhong)的應(ying)用：
Soluplus?作為聚(ju)合物載(zai)體廣(guang)泛應用于(yu)固體分散技術(shu)、熱 熔擠出技(ji)術和(he)S-SEDDS以提高(gao)難(nan)溶性藥物的溶解度和(he)生物利用(yong)度。由于其CMC非常(chang)低(di)，可(ke)在水中(zhong)自(zi)發(fa)形成(cheng)穩定的聚合物膠束，因此(ci)可(ke)作為聚合物膠束釋藥系統的載體。
Soluplus?通過降(jiang)低細顆(ke)粒(li)的表(biao)面能，從(cong)而有效地穩定納米顆(ke)粒(li)，又可作為一(yi)種能量屏障起到抑制(zhi)晶體聚集和生長的作用。此外，也有將其應用在微針透(tou)皮給藥系(xi)統(tong)和靜(jing)電紡絲納米纖(xian)維(wei)給藥系(xi)統(tong)中。
Soluplus? 是一種創新賦形(xing)劑，可將難(nan)溶性活性成分的(de)溶解度和生物利用度提高到新的(de)水平。 Soluplus? 專為固體溶液而(er)開(kai)發，在許多方(fang)面都是獨一無二的(de)。 由于其高流(liu)動性和(he)出色的(de)擠出性。
Soluplus? 在形成(cheng)固溶(rong)體(ti)方面表現出(chu)卓越的(de)性能，尤(you)其是在熱熔擠出(chu)工藝(yi)中。 這(zhe)種固溶體(ti)使活性藥(yao)物成分 (API) 以溶解狀態提供(gong)，從而提高(gao)生(sheng)物利用度(du)，一旦進入體(ti)內。
Soluplus? 的安全(quan)性由全(quan)面的毒理學數據(ju)記(ji)錄。
Soluplus? 已在歐洲獲得(de)批準。
1) 出色的(de)增(zeng)溶性(xing)能，尤其(qi)是(shi)難溶性(xing) API
2) 可(ke)避免因(yin) pH 變化(hua)引(yin)起的溶解(jie)度影響
3) 提高生物利用度
4) Soluplus?的(de)玻璃化(hua)轉變(bian)溫度約為(wei)70°C，是一種(zhong)可良好(hao)擠出的聚合物，即使在 220°C 下擠(ji)出后也(ye)不會出現化(hua)學降解。
5) 熱(re)熔擠出的理想(xiang)選擇
聚(ju)乙烯己(ji)內酰(xian)胺- 聚(ju)醋酸乙烯(xi)酯- 聚乙(yi)二(er) 醇接(jie)枝共(gong)聚物
商品(pin)名(ming)：Soluplus?
別名：Soluplus
DMF:23504/23626
注冊(ce)證/ 登記(ji)號：F20210000495
包裝規格：25kg
復驗期（月）：36
新型聚合物，專為固體溶液量身打造，獨家產品。本品可提高難溶性藥物的溶解度和生物利用度，擠出性極佳且后處理簡單，非常適于熱熔擠出。本品為白色至微黃色自由流動粉末，幾乎無味。
Soluplus(聚乙烯己內酰胺(an)-聚乙酸(suan)乙烯酯(zhi)-聚乙二醇(chun)接枝(zhi)共聚物)為(wei)一種新型的兩親性非離子型藥用(yong)高分子材料(liao),玻璃(li)轉化溫(wen)度(Tg)約70℃,安全性高,具有增溶,抑晶,空間穩定,助懸,熱敏,成膜等作用,已(yi)在提(ti)高難溶(rong)性藥物(wu)(wu)溶(rong)出速率(lv)和(he)生物(wu)(wu)利用度等方(fang)面展示出良好的應用前(qian)景(jing).
Soluplus? 由(you) 13％聚乙二醇（PEG）6000、57％乙烯基己內酰胺和30％乙(yi)酸乙(yi)烯酯組成。其 中，親水性的 PEG6000 作為主鏈，親脂(zhi)性(xing)的乙酸乙烯(xi)酯(zhi)與乙烯(xi)基己內酰(xian)胺隨機共聚作為側鏈， 化學結構見(jian)圖:
PEG 6000 / vinylcaprolactam / vinyl acetate 13 / 57 / 30
Soluplus?具兩親(qin)性(xing)，既能溶于水性(xing)溶 液，又能(neng)溶于有機溶劑。 基于該(gai)雙功(gong)能特性，一方面其可作為(wei)固溶液的骨架聚合 物，另一方面可作(zuo)為增溶(rong)劑以增加難溶(rong)性藥物的溶(rong)解(jie)度及口 服生物利用(yong)度。
特性(xing)： Soluplus?的(de)外觀(guan)為白色(se)至微黃(huang)色(se)自由流動(dong)的(de)顆粒，具(ju)有 微弱(ruo)的特征氣味，幾乎(hu)無味。顆粒呈球(qiu)狀，平均粒徑約 340 μm，該(gai)粒(li)徑有利于熱(re)熔擠(ji)出(chu)過(guo)程中的進(jin)料。
Soluplus?的平均(jun)摩爾質量約 118 000 g/mol，降解(jie)溫度(du)高，吸濕性低，玻璃(li)化(hua)轉變(bian)溫度(du)（Tg）約 70 ℃，可實(shi)現較低溫度下的物料擠出，易于加工。此外，該Tg可(ke)提供足夠的堅(jian)硬度和柔韌性，從(cong)而(er)保證最終 固溶液的存儲穩定性，是(shi)熱熔擠出的理想載體(ti)。由于其兩親結(jie)構(gou)，Soluplus?的臨界膠束(shu)濃(nong)度(du)（CMC）為(wei)7.6 mg/L，該值比(bi)經典低(di)分子質量表(biao)面(mian)活性劑低(di)很多(duo)，故其增(zeng)溶效(xiao)率相(xiang)對(dui)較高。
動物模型綜(zong)合研究已證實Soluplus?的安全(quan)性，其(qi)無可見有害作用(yong)水平(ping)（NOAEL）＞1 000 mg/kg。
Soluplus?在藥物新(xin)劑型(xing)與新(xin)技術中的應用：
Soluplus?作為(wei)聚合(he)物載體廣泛應用于固體分散(san)技術(shu)、熱(re) 熔擠出(chu)技術和S-SEDDS以提高(gao)難溶性藥物(wu)的(de)溶解度(du)和生物(wu)利(li)用度(du)。由于其CMC非常(chang)低，可在水中自發形成穩定的(de)聚合物膠束，因此可作為聚合物膠束釋(shi)藥(yao)系統的(de)載體。
Soluplus?通過降低細顆(ke)粒(li)的表面(mian)能，從而有效地穩定納(na)米顆(ke)粒(li)，又可作為一種能量屏障起(qi)到抑制晶(jing)體(ti)聚集和(he)生(sheng)長的作用(yong)。此外，也有將其(qi)應用(yong)在(zai)微針透皮給藥(yao)系統(tong)和(he)靜電(dian)紡絲納(na)米纖維給藥(yao)系統(tong)中。
Soluplus? 是一種創(chuang)新賦形劑，可將(jiang)難溶(rong)性(xing)活性(xing)成分的(de)溶(rong)解度和生物(wu)利用度提高(gao)到新的(de)水平。 Soluplus? 專為(wei)固(gu)體(ti)(ti)溶液(ye)而(er)開發，在許(xu)多方面都(dou)是獨一無二的。 由于(yu)其(qi)高流動性和出(chu)色(se)的(de)擠出(chu)性。
Soluplus? 在形成固溶體方面(mian)表現出卓越的性能，尤(you)其是(shi)在熱熔(rong)擠出工藝(yi)中。 這種(zhong)固溶體使活性藥物成分 (API) 以(yi)溶解狀態提(ti)供，從而提(ti)高生(sheng)物利用度，一(yi)旦(dan)進入體內。
Soluplus? 的(de)安全(quan)性(xing)由全(quan)面的(de)毒理學數據記錄(lu)。
Soluplus? 已在歐洲獲得批準。
1) 出色的增溶性能，尤其是難溶性 API
2) 可(ke)避免(mian)因 pH 變化引起的溶解度影響
3) 提高生(sheng)物利用度
4) Soluplus?的玻璃化轉變溫度約為70°C，是(shi)一種可良好(hao)擠出的聚合(he)物，即使在 220°C 下擠出后也不會出現化(hua)學降解(jie)。
5) 熱熔擠(ji)出的理想選擇
聚乙(yi)烯(xi)己內酰(xian)胺- 聚醋酸乙烯(xi)酯- 聚乙二 醇接枝共聚物(wu)
商品名：Soluplus?
別名：Soluplus
DMF:23504/23626
注冊證/ 登(deng)記號：F20210000495
包裝規格：25kg
復驗期（月）：36
新型聚合物，專為固體溶液量身打造，獨家產品。本品可提高難溶性藥物的溶解度和生物利用度，擠出性極佳且后處理簡單，非常適于熱熔擠出。本品為白色至微黃色自由流動粉末，幾乎無味。
