磺丁基倍他環糊精鈉(na)SBECDDEXOLVE
本(ben)品為(wei)白色或(huo)類白色無(wu)固定型(xing)粉末,無(wu)臭,微(wei)甜。?100ml水(shui)中溶(rong)解度大(da)于50,30%水(shui)溶(rong)液PH值為(wei)5.4~6.8。
是(shi)陰離子、高水溶(rong)(rong)性(xing)的(de)(de)β-CD衍生物(wu)(wu),能很好地與藥物(wu)(wu)分子包合(he)形成(cheng)非共價復合(he)物(wu)(wu),從而(er)提(ti)高藥物(wu)(wu)的(de)(de)穩定(ding)性(xing)、水溶(rong)(rong)性(xing)、安全性(xing),降低腎毒(du)性(xing)、緩(huan)和藥物(wu)(wu)溶(rong)(rong)血性(xing),控制藥物(wu)(wu)釋放(fang)速(su)率(lv),掩蓋不良氣味等。與β-CD相比(bi),其(qi)具有更好的(de)(de)水溶(rong)(rong)性(xing),且溶(rong)(rong)血作(zuo)用小、腎毒(du)性(xing)低,是(shi)一種(zhong)應用前景(jing)非常廣闊的(de)(de)新(xin)型藥用輔料(liao)。
結構特點(dian):磺(huang)丁基-β-環(huan)(huan)糊(hu)(hu)精(jing)(SBE-β-CD)是β-環(huan)(huan)糊(hu)(hu)精(jing)與1,4-丁烷磺(huang)內酯發生取(qu)代的(de)(de)產物,取(qu)代反(fan)應可(ke)發生在β-CD葡(pu)萄糖(tang)(tang)單元2,3,6碳(tan)羥基位(wei)置(zhi)上,由(you)于B-CD是由(you)7個毗(pi)喃葡(pu)萄糖(tang)(tang)通過(guo)α-(1、4)糖(tang)(tang)苷健連接而成,有(you)21個可(ke)能發生取(qu)代反(fan)應的(de)(de)位(wei)點(dian),理論上可(ke)以到的(de)(de)取(qu)代度為(wei)21的(de)(de)β-環(huan)(huan)糊(hu)(hu)精(jing)衍生物(7個伯羥基,6-OH, 14個仲羥基,2, 3-OH),但由(you)于立體(ti)位(wei)阻既反(fan)應條(tiao)件(jian)的(de)(de)限制,取(qu)代度般不超過(guo)10%,因此通過(guo)該反(fan)應所得到的(de)(de)產物是非常復雜的(de)(de)混合物。
SBE-β-CD相對(dui)分子量和(he)取(qu)代(dai)度(du)關系為: MW=1135.01+CDs*157.09,其中CDs為取(qu)代(dai)度(du)。
常見SBE-β-CD取代度及分子量如(ru)下:
代號 | SBE4-β-CD | SBE7-β-CD | |
取代度 | 4 | 7 | |
分子量(liang) | 1704 | 2241 | 1347 |
CAS NO | 25167-62-8 | 194615-04-8 | 182410-00-0 |
1、在注射劑中的作用:增溶劑、穩定(ding)劑,提(ti)高(gao)難(nan)溶藥(yao)物的溶解度(du)和穩定(ding)性(xing),使難(nan)溶藥(yao)物開發成(cheng)注射劑。如(ru)提(ti)高(gao)多西他賽、伏立康唑、布洛芬、吲哚美辛的溶解性(xing);如(ru)提(ti)高(gao)卡(ka)莫(mo)司汀穩定(ding)性(xing);
2、在(zai)口服制劑(ji)中的(de)(de)(de)作(zuo)用(yong):增(zeng)溶劑(ji)、穩(wen)定劑(ji),提高難溶藥(yao)物的(de)(de)(de)生物利用(yong)度(du)。如(ru)提高氟桂利嗪、達那唑、氫化潑尼松(song)、普拉格雷(lei)的(de)(de)(de)生物利用(yong)度(du)。
3、在眼用制(zhi)劑中的(de)作用:增溶劑、穩定劑,降低藥物刺(ci)激(ji)性。如提高毛果云香堿、地匹福林、巴(ba)洛(luo)(luo)沙星(xing)、更昔洛(luo)(luo)韋刺(ci)激(ji)性及(ji)穩定性。
4、在鼻用(yong)制劑(ji)中的(de)作用(yong):增加(jia)鼻黏膜(mo)的(de)滲透性(xing),提(ti)高藥物的(de)溶解性(xing)和(he)穩定性(xing),改善給藥靶位藥物的(de)新(xin)陳代謝速率。如提(ti)高密達唑林(lin)溶解性(xing)和(he)穩定性(xing)。
5、在(zai)軟膏劑(ji)中的作用:提(ti)高(gao)藥物的溶解性(xing)和穩(wen)定性(xing)。如(ru)提(ti)高(gao)尼麥舒利溶解性(xing)和穩(wen)定性(xing)。
中文名稱 | 產品牌號(hao)規格(ge) | 應用(yong)說明 | 品牌/產(chan)地 |
磺(huang)丁(ding)基倍他環糊精鈉(na) | SBECD DEXOLVE | 與(yu)倍他環糊精相(xiang)比,其(qi)具(ju)有更好的水溶性(xing),且溶血作(zuo)用小、腎毒(du)性(xing)低,對于含氮類(lei)藥物具(ju)有特殊的親和力和包合性(xing)。 | Cyclolab 匈牙利(li) |
本(ben)品為白色(se)或類白色(se)無(wu)固定(ding)型粉末,無(wu)臭,微(wei)甜。?100ml水(shui)中(zhong)溶解(jie)度大于50,30%水(shui)溶液PH值為5.4~6.8。
是(shi)陰離子、高水溶(rong)性的(de)β-CD衍生(sheng)物(wu)(wu)(wu),能很好(hao)地與藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)分子包(bao)合(he)形成非(fei)共價復合(he)物(wu)(wu)(wu),從而提高藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)的(de)穩定(ding)性、水溶(rong)性、安全性,降低腎毒性、緩和藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)溶(rong)血性,控制藥(yao)(yao)物(wu)(wu)(wu)釋放速率,掩蓋不良氣味(wei)等。與β-CD相比,其(qi)具有更好(hao)的(de)水溶(rong)性,且(qie)溶(rong)血作(zuo)用小、腎毒性低,是(shi)一種應用前景非(fei)常廣闊的(de)新型藥(yao)(yao)用輔料(liao)。
結(jie)構(gou)特點:磺(huang)丁基(ji)-β-環糊精(SBE-β-CD)是(shi)β-環糊精與1,4-丁烷(wan)磺(huang)內酯發(fa)生(sheng)(sheng)取代(dai)的(de)(de)產物(wu),取代(dai)反(fan)應可發(fa)生(sheng)(sheng)在β-CD葡萄糖單元2,3,6碳羥(qian)基(ji)位(wei)置上(shang)(shang),由于B-CD是(shi)由7個(ge)毗(pi)喃葡萄糖通過(guo)α-(1、4)糖苷健(jian)連接而成(cheng),有(you)21個(ge)可能發(fa)生(sheng)(sheng)取代(dai)反(fan)應的(de)(de)位(wei)點,理論(lun)上(shang)(shang)可以到的(de)(de)取代(dai)度(du)為21的(de)(de)β-環糊精衍生(sheng)(sheng)物(wu)(7個(ge)伯(bo)羥(qian)基(ji),6-OH, 14個(ge)仲(zhong)羥(qian)基(ji),2, 3-OH),但由于立體(ti)位(wei)阻既(ji)反(fan)應條件的(de)(de)限制,取代(dai)度(du)般不超過(guo)10%,因此通過(guo)該反(fan)應所得到的(de)(de)產物(wu)是(shi)非常復雜(za)的(de)(de)混合物(wu)。
SBE-β-CD相對分(fen)子(zi)量和取(qu)代度關系為: MW=1135.01+CDs*157.09,其(qi)中CDs為取(qu)代度。
常見SBE-β-CD取(qu)代度及分子量如下:
代(dai)號 | SBE4-β-CD | SBE7-β-CD | |
取代(dai)度 | 4 | 7 | |
分子量 | 1704 | 2241 | 1347 |
CAS NO | 25167-62-8 | 194615-04-8 | 182410-00-0 |
1、在注射劑中的作用:增溶劑、穩定劑,提(ti)高難(nan)溶藥(yao)物的溶解(jie)度和穩定性,使(shi)難(nan)溶藥(yao)物開發成(cheng)注射劑。如提(ti)高多西他賽(sai)、伏立康唑、布洛(luo)芬、吲哚(duo)美辛的溶解(jie)性;如提(ti)高卡莫司(si)汀(ting)穩定性;
2、在口服制劑(ji)中的作用:增溶劑(ji)、穩定劑(ji),提高難溶藥物(wu)的生物(wu)利用度。如提高氟桂利嗪、達那唑(zuo)、氫化潑尼松、普拉(la)格雷的生物(wu)利用度。
3、在眼用制劑(ji)中的(de)作用:增溶劑(ji)、穩定劑(ji),降低(di)藥物(wu)刺激(ji)性(xing)。如提高(gao)毛果云香(xiang)堿、地(di)匹福林、巴洛沙星、更昔(xi)洛韋刺激(ji)性(xing)及穩定性(xing)。
4、在鼻用(yong)制(zhi)劑中的(de)作用(yong):增加鼻黏膜的(de)滲透(tou)性,提(ti)高藥物的(de)溶(rong)解(jie)性和穩定性,改善給藥靶(ba)位藥物的(de)新陳代謝速率。如(ru)提(ti)高密達(da)唑林溶(rong)解(jie)性和穩定性。
5、在軟膏劑中(zhong)的作用:提高(gao)藥物的溶(rong)(rong)解性(xing)(xing)和穩定性(xing)(xing)。如(ru)提高(gao)尼(ni)麥舒利溶(rong)(rong)解性(xing)(xing)和穩定性(xing)(xing)。
中文名稱 | 產品牌(pai)號規格 | 應(ying)用說明 | 品(pin)牌/產(chan)地 |
磺丁基倍他環糊精鈉 | SBECD DEXOLVE | 與倍他環糊精相比,其(qi)具有(you)更好的(de)水溶(rong)性(xing),且溶(rong)血作用小、腎毒性(xing)低(di),對于含(han)氮類藥物具有(you)特殊的(de)親和力和包合(he)性(xing)。 | Cyclolab 匈(xiong)牙利(li) |