交聯聚維(wei)酮(tong)(tong),交聯聚乙烯吡咯烷酮(tong)(tong),聚乙烯聚吡咯烷酮(tong)(tong),交聚維(wei)酮(tong)(tong),Copovidone 9003-39-8 Kollidon? CL, Kollidon? CL-F,Kollidon? CL-SF,Kollidon? CL-M
中(zhong)文名(ming)稱 | 交聯 |
英文(wen)名稱 | Copovidone |
中(zhong)文別名 | 交聯聚乙烯吡咯(ge)烷(wan)酮(tong)(tong)(tong)；不(bu)溶聚維酮(tong)(tong)(tong)；聚乙烯聚吡咯(ge)烷(wan)酮(tong)(tong)(tong)；交聚維酮(tong)(tong)(tong) |
英文別名 | Crosslinked povidone; crospovidone; E1202; Kollidon CL; KollidonCL-M; KollidonCL-F; KollidonCL-SF; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpolypyrrolidone; PVPP; 1-vinyl-2-pyrrolidinone ;Crospovidonumhomopolymer. |
化學名稱 | 1-乙烯基-2-吡咯(ge)烷酮均(jun)聚物 1-etheny-2-pyrrolidinone homopolymer |
CAS號 | 9003-39-8 |
分 子 式 | （C6H9NO)n |
分 子 量 | (C6H9NO)n＞1000000 交聯(lian)(lian)聚維(wei)酮為(wei)水(shui)不(bu)溶性的合成(cheng)交聯(lian)(lian)N-乙烯(xi)基-2-吡咯烷(wan)酮均聚物。由(you)于材料本身的(de)不溶性(xing)，確切的(de)分(fen)子量尚未(wei)確定。 |
結(jie) 構(gou) 式 |
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分 類 | 片劑(ji)崩解劑(ji) |
用 途 | 交聯聚維酮是(shi)水(shui)不溶(rong)性的片劑崩解劑或溶(rong)出劑，直(zhi)接壓片和干法(fa)或濕(shi)法(fa)制粒壓片工(gong)藝中使用濃度為2%~5%。交(jiao)聯(lian)聚(ju)維(wei)(wei)酮(tong)(tong)(tong)(tong)可(ke)(ke)迅速表現出高的(de)(de)(de)毛細管活(huo)性(xing)(xing)(xing)和優異的(de)(de)(de)水(shui)化(hua)能力，幾乎無凝膠的(de)(de)(de)傾向。研究表明，交(jiao)聯(lian)聚(ju)維(wei)(wei)酮(tong)(tong)(tong)(tong)顆(ke)粒(li)的(de)(de)(de)大(da)(da)小強烈影(ying)響(xiang)熱鎮痛片的(de)(de)(de)崩解性(xing)(xing)(xing)。顆(ke)粒(li)較大(da)(da)的(de)(de)(de)交(jiao)聯(lian)聚(ju)維(wei)(wei)酮(tong)(tong)(tong)(tong)比較小的(de)(de)(de)能發(fa)揮更快(kuai)(kuai)的(de)(de)(de)崩解作用。交(jiao)聯(lian)聚(ju)維(wei)(wei)酮(tong)(tong)(tong)(tong)也用作溶(rong)(rong)(rong)(rong)解度(du)促進劑。采用共蒸發(fa)技(ji)術，交(jiao)聯(lian)聚(ju)維(wei)(wei)酮(tong)(tong)(tong)(tong)可(ke)(ke)增加難溶(rong)(rong)(rong)(rong)性(xing)(xing)(xing)藥物的(de)(de)(de)溶(rong)(rong)(rong)(rong)解度(du)。首先用適當的(de)(de)(de)溶(rong)(rong)(rong)(rong)劑將藥物吸附于(yu)交(jiao)聯(lian)聚(ju)維(wei)(wei)酮(tong)(tong)(tong)(tong)，然后將溶(rong)(rong)(rong)(rong)劑蒸發(fa)。這一(yi)技(ji)術可(ke)(ke)以獲得更快(kuai)(kuai)的(de)(de)(de)溶(rong)(rong)(rong)(rong)出速率。 |
給藥途徑 | 口服;肌內注射；植入；陰道(dao)；透(tou)皮; 舌下 |
儲存(cun)條件 | 由于交聯聚維酮(tong)有吸濕性，宜置氣密容器(qi)中(zhong)，于陰涼、干燥處(chu)貯存。 |
安 全(quan) 性 | 交(jiao)聯(lian)聚維(wei)酮主要用(yong)作口(kou)服制(zhi)劑的(de)(de)崩解(jie)劑，通(tong)常認(ren)為無毒、無刺激性。短期動物毒性研究(jiu)表明，交(jiao)聯(lian)聚維(wei)酮無不良反應。但是，由于(yu)缺乏足夠(gou)的(de)(de)數據，WHO還未(wei)規(gui)定其可(ke)接受的日(ri)允許攝(she)取量。 |
禁 忌 | 交(jiao)(jiao)聯聚維酮與大(da)多數的無(wu)機或者有機藥物制劑組分相容。暴露(lu)在含水量較(jiao)高(gao)的環境中(zhong)時(shi)，交(jiao)(jiao)聯聚維酮可與某(mou)些材(cai)料形成分子加合(he)物，見聚維酮品目(mu)。 |
來(lai)源與制備 | 在(zai)(zai)高活性催化劑存(cun)在(zai)(zai)條件下，將乙炔(gui)與甲醛反應生成(cheng)丁炔(gui)二醇(chun)，丁炔(gui)二醇(chun)加氫(qing)生成(cheng)丁二醇(chun)，然后環化脫氫(qing)形(xing)成(cheng)丁內酯(zhi)。丁內酯(zhi)與氨反應制成(cheng)吡(bi)咯(ge)烷酮(tong)。然后再(zai)進行乙烯(xi)化反應，在(zai)(zai)加壓條件下使吡(bi)咯(ge)烷酮(tong)與乙炔(gui)反應。最(zui)后在(zai)(zai)溶液中催化單體乙烯(xi)基(ji)吡(bi)咯(ge)烷酮(tong)聚合。交聯聚維酮(tong)通過(guo)“米(mi)化（popcorn）”聚合反(fan)應(ying)制(zhi)得。 |
管(guan)理情況 | 歐洲(zhou)準許(xu)用于食品添加劑。已收載于FDA《非(fei)活性組分指南》（口服膠囊劑和(he)片劑；局部用、透(tou)皮用和(he)陰道用制(zhi)劑）。英國已許(xu)可(ke)用于注射(she)用制(zhi)劑。 |
商(shang)品名 | 中(zhong)文名稱 | US DMF | CDE登記號 | 用途(tu)/ 說明(ming) | 藥典收錄(lu) | 包裝規(gui)格 | 復驗期(月） | |
Kollidon? CL | P | 交聯聚(ju)維酮(tong) | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 110-130微米，片劑(ji)崩解劑(ji)、促進片劑(ji)、膠(jiao)囊和顆粒劑(ji)中活性物(wu)質(zhi)的釋放 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type A) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone CP: 交聯聚維酮 | 40kg | 36 |
Kollidon? CL-F | 交聯聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 20-40微米，細粉級交聚維酮，片劑崩解劑，尤其適用于較小的片劑或直接壓片，濕度大時可提供更加光滑的外觀 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type A) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
Kollidon? CL-SF | 交聯聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 10-30微米，可用作制備固體分散體的吸附劑，超細粉級交聚維酮，用作快速分散片的崩解劑，口感潤滑 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type B) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
Kollidon? CL-M | 交聯聚維酮(tong) | 22604 | F20190001344 | 微(wei)粉(fen)化交聚維酮，平均粒徑(jing) 3-10微(wei)米，但微粉化過程中多(duo)孔狀的結構已(yi)有改變，可(ke)作干法制粒的粘合劑和崩解劑，可(ke)用作口服和外用混懸(xuan)液的穩定劑，也可(ke)促進片劑、膠囊和顆粒劑中活性物(wu)質的釋(shi)放 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type B) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
該包裝僅限德國生產(chan)的Kollidon? 系列(lie)產品( 見標示：P)
中文名(ming)稱 | 交聯 |
英文(wen)名(ming)稱 | Copovidone |
中文別名 | 交聯聚(ju)乙烯(xi)吡(bi)咯烷(wan)酮；不(bu)溶聚(ju)維酮；聚(ju)乙烯(xi)聚(ju)吡(bi)咯烷(wan)酮；交聚(ju)維酮 |
英(ying)文別名 | Crosslinked povidone; crospovidone; E1202; Kollidon CL; KollidonCL-M; KollidonCL-F; KollidonCL-SF; Polyplasdone XL; Polyplasdone XL-10; polyvinylpolypyrrolidone; PVPP; 1-vinyl-2-pyrrolidinone ;Crospovidonumhomopolymer. |
化學名稱 | 1-乙烯(xi)基-2-吡咯烷(wan)酮均聚(ju)物 1-etheny-2-pyrrolidinone homopolymer |
CAS號(hao) | 9003-39-8 |
分 子 式(shi) | （C6H9NO)n |
分(fen) 子 量 | (C6H9NO)n＞1000000 交聯聚維酮為水不溶性的合成交聯N-乙烯基(ji)-2-吡咯烷酮(tong)均(jun)聚物。由于(yu)材料本身的(de)不溶性，確(que)切(qie)的(de)分子量(liang)尚(shang)未(wei)確(que)定。 |
結 構 式(shi) |
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分 類 | 片(pian)劑(ji)崩解劑(ji) |
用 途(tu) | 交聯聚維酮是水不(bu)溶性的片劑(ji)(ji)(ji)崩解劑(ji)(ji)(ji)或(huo)溶出劑(ji)(ji)(ji)，直接壓片和干法(fa)或(huo)濕法(fa)制粒(li)壓片工藝(yi)中使用濃度為2%~5%。交聯(lian)聚(ju)維酮(tong)可(ke)迅(xun)速表現出高的(de)(de)(de)毛(mao)細管(guan)活性和(he)優(you)異的(de)(de)(de)水化能(neng)力(li)，幾乎無凝膠的(de)(de)(de)傾向。研究表明，交聯(lian)聚(ju)維酮(tong)顆(ke)粒的(de)(de)(de)大(da)小強烈影響熱鎮(zhen)痛片的(de)(de)(de)崩解性。顆(ke)粒較(jiao)大(da)的(de)(de)(de)交聯(lian)聚(ju)維酮(tong)比較(jiao)小的(de)(de)(de)能(neng)發(fa)揮更快的(de)(de)(de)崩解作用。交聯(lian)聚(ju)維酮(tong)也用作溶(rong)(rong)解度促(cu)進劑(ji)。采(cai)用共蒸發(fa)技術，交聯(lian)聚(ju)維酮(tong)可(ke)增加(jia)難溶(rong)(rong)性藥(yao)(yao)物的(de)(de)(de)溶(rong)(rong)解度。首先用適當的(de)(de)(de)溶(rong)(rong)劑(ji)將藥(yao)(yao)物吸附于(yu)交聯(lian)聚(ju)維酮(tong)，然后將溶(rong)(rong)劑(ji)蒸發(fa)。這一技術可(ke)以獲得更快的(de)(de)(de)溶(rong)(rong)出速率。 |
給藥途徑 | 口服(fu);肌(ji)內注射；植入；陰道；透皮; 舌下 |
儲存條件 | 由于交聯聚維酮有(you)吸濕性(xing)，宜置氣密容器(qi)中(zhong)，于陰涼、干燥處貯存。 |
安 全 性 | 交聯(lian)聚(ju)維酮主(zhu)要用作口服制劑的崩解劑，通常認為無(wu)毒、無(wu)刺激(ji)性。短期動物(wu)毒性研究(jiu)表明，交聯(lian)聚(ju)維酮無(wu)不良反應。但(dan)是，由(you)于缺乏足夠的數據，WHO還未(wei)規定其可接(jie)受的(de)日允許(xu)攝取量。 |
禁 忌 | 交(jiao)聯聚維(wei)酮與大(da)多數的(de)(de)無機或(huo)者有機藥物制劑組分相容(rong)。暴露在(zai)含水量較高的(de)(de)環境中(zhong)時，交(jiao)聯聚維(wei)酮可與某些(xie)材(cai)料(liao)形成分子加(jia)合物，見聚維(wei)酮品目(mu)。 |
來源與制備 | 在高活性催化劑存在條件下，將(jiang)乙(yi)(yi)炔與(yu)甲醛反應(ying)生成(cheng)丁(ding)炔二(er)醇，丁(ding)炔二(er)醇加氫(qing)生成(cheng)丁(ding)二(er)醇，然后(hou)環(huan)化脫氫(qing)形成(cheng)丁(ding)內(nei)酯。丁(ding)內(nei)酯與(yu)氨(an)反應(ying)制成(cheng)吡咯(ge)烷酮。然后(hou)再(zai)進行乙(yi)(yi)烯(xi)化反應(ying)，在加壓條件下使吡咯(ge)烷酮與(yu)乙(yi)(yi)炔反應(ying)。最后(hou)在溶液中催化單體乙(yi)(yi)烯(xi)基(ji)吡咯(ge)烷酮聚(ju)合。交聯聚(ju)維酮通(tong)過(guo)“米化（popcorn）”聚合(he)反應制(zhi)得。 |
管理情況 | 歐洲(zhou)準許(xu)用(yong)于食品添加劑(ji)。已(yi)收載于FDA《非活性組分(fen)指南》（口(kou)服膠囊(nang)劑(ji)(ji)和(he)片劑(ji)(ji)；局部用、透(tou)皮用和(he)陰(yin)道(dao)用制劑(ji)(ji)）。英國已許可用于注射用制劑(ji)(ji)。 |
商品名 | 中文名稱 | US DMF | CDE登記號 | 用(yong)途(tu)/ 說(shuo)明 | 藥典(dian)收錄 | 包裝規格 | 復驗期(月） | |
Kollidon? CL | P | 交聯聚維酮(tong) | 22604 | F20190001344 | 平(ping)均粒徑 110-130微米，片劑崩解劑、促進片劑、膠(jiao)囊和顆粒劑中活性物質(zhi)的(de)釋(shi)放 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type A) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone CP: 交聯聚維酮(tong) | 40kg | 36 |
Kollidon? CL-F | 交聯聚(ju)維酮 | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 20-40微米，細粉級交聚維酮，片劑崩解劑，尤其適用于較小的片劑或直接壓片，濕度大時可提供更加光滑的外觀 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type A) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
Kollidon? CL-SF | 交聯聚(ju)維(wei)酮 | 22604 | F20190001344 | 平均粒徑 10-30微米，可用作制備固體分散體的吸附劑，超細粉級交聚維酮，用作快速分散片的崩解劑，口感潤滑 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type B) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
Kollidon? CL-M | 交聯聚維酮 | 22604 | F20190001344 | 微粉化(hua)交聚維酮，平(ping)均粒徑 3-10微米，但(dan)微粉(fen)化過程中(zhong)多(duo)孔狀的結(jie)構(gou)已有(you)改變，可(ke)作(zuo)干(gan)法制粒(li)的粘合劑和(he)崩解劑，可(ke)用作(zuo)口服和(he)外用混懸液的穩(wen)定劑，也(ye)可(ke)促進(jin)片劑、膠囊(nang)和(he)顆(ke)粒(li)劑中(zhong)活性(xing)物(wu)質的釋放 | Ph. Eur.: Crospovidone (Type B) USP/NF: Crospovidone JPE: Crospovidone | 30kg | 36 | |
該包裝僅限德國生產(chan)的Kollidon? 系列產品( 見標示：P)
